— ISM3091是一种高选择性、口服生物利用度高的小分子USP1抑制剂,
通过Insilico Medicine的人工智能(AI)平台识别出来的,
在BRCA突变的肿瘤模型中表现出强大的抗肿瘤活性 —
— 2023年5月,美国食品药品监督管理局(FDA)批准了Insilico针对
固体肿瘤患者的ISM3091的新药临床试验申请(IND) —
加利福尼亚州阿拉米达和纽约,2023年9月13日 — Exelixis, Inc. (纳斯达克股票代码:EXEL)和Insilico Medicine(“Insilico”)今天宣布,两家公司已签署独家许可协议,授予Exelixis全球开发和商业化ISM3091的权利,这是一种潜在的最佳USP1小分子抑制剂,已成为BRCA突变肿瘤中合成致死靶点。
根据协议条款,Insilico向Exelixis授予ISM3091及其他USP1靶向化合物的全球独家许可,以换取Insilico预计将在2023年第三季度收到Exelixis支付的8000万美元预付款。Insilico还有资格获得未来的开发、商业化和销售里程碑付款,以及分级特许权使用费。
“ISM3091代表了一种潜在的最佳USP1抑制剂,USP1是一种重要的肿瘤靶点,在BRCA突变肿瘤中具有广泛的适应症,” Exelixis发现和转化研究执行副总裁兼首席科学官Dana Aftab,博士说,“我们相信ISM3091强大的抗肿瘤活性、耐受性和药代动力学的预临床数据使该化合物区别于竞争对手的USP1抑制剂,并使其成为Exelixis不断增长的临床阶段管线的重要补充。继FDA在今年夏天批准Insilico的IND后,我们期待加快一期试验的入组。”
“ISM3091是通过Insilico Medicine的小分子药物发现生成AI平台Chemistry42实现的第三个临床阶段项目,” Insilico Medicine创始人兼CEO Alex Zhavoronkov博士说,“该化合物的新颖结构、抗肿瘤活性和优异的药物类特性,使其在以BRCA突变肿瘤(包括卵巢癌、前列腺癌和乳腺癌的某些形式)为目标的差异化项目中具有巨大的潜力。该项目吸引了制药行业多个潜在合作伙伴的极大兴趣,但我们最欣赏Exelixis的技术专长和开发与商业化能力。凭借在肿瘤学领域成功的商业化和临床开发记录,Exelixis是将ISM3091推进的最佳合作伙伴,我们很高兴看到该项目作为公司在卡博他细胞(cabozantinib)全球肿瘤专利组合背后的管线成分而起飞。”
USP1通过从多个底物中去除泛素来促进DNA损伤修复,包括稳定复制叉的蛋白质。ISM3091是使用Insilico Medicine的具有广泛多参数优化能力的生成AI平台发现的小分子,旨在抑制USP1的活性。在预临床实验中,发现ISM3091对多种肿瘤细胞系和BRCA突变的体内模型具有强大的疗效,无论是作为单一药物还是与PARP抑制剂联用,在同源重组DNA修复(HRR)能力正常的模型中也是如此。它在不同物种中也耐受性良好,安全性高。Insilico在2023年4月的美国癌症研究年会上以海报展示了部分数据。2023年5月,FDA批准了ISM3091用于治疗固体肿瘤患者的首次IND。
关于Insilico Medicine
Insilico Medicine是一家由新一代人工智能系统支持的全球临床阶段生物技术公司,它正在利用下一代AI系统连接生物学、化学和临床试验分析。该公司开发了AI平台,利用深度生成模型、强化学习、变压器和其他现代机器学习技术进行新靶点发现和具有所需特性的新分子结构的生成。Insilico Medicine正在开发突破性解决方案,以发现和开发针对癌症、纤维化、免疫系统、中枢神经系统疾病、传染病、自身免疫性疾病和与衰老相关的疾病的创新药物。 www.insilico.com
关于Exelixis
Exelixis是一家全球雄心勃勃的肿瘤公司,在肿瘤护理的前沿创新下一代药物和治疗方案。我们利用两岸发现和开发卓越中心的力量,正在快速丰富我们的小分子、抗体-药物偶联物和其他生物治疗制剂组合,以针对不断扩大的肿瘤类型和适应症。这种全面方法利用了我们在科学方面的巨大投资和伙伴关系数十年来的丰硕成果,以推进我们的研究项目,并扩大我们的旗舰商业产品CABOMETYX®(卡博他细胞)的影响。Exelixis的使命是通过科学追求创造转型疗法,让更多的患者对未来充满希望。欲了解有关公司及其使命的更多信息,以帮助癌症患者恢复元气并延长寿命,请访问www.exelixis.com,在X上关注@ExelixisInc,在Facebook上点赞Exelixis, Inc.,并在LinkedIn上关注Exelixis。
Exelixis的前瞻性声明
本新闻稿包含前瞻性声明,包括但不限于有关以下内容的声明:Exelixis认为ISM3091是一种潜在的最佳USP1小分子抑制剂,在BRCA突变肿瘤中具有广泛适应症,并且ISM3091的抗肿瘤活性、耐受性和药代动力学区分它与竞争对手的USP1抑制剂,使其成为Exelixis不断增长的临床阶段管线的重要补充;Exelixis与Insilico的独家许可协议下Exelixis的即时和未来财务及其他义务,包括Exelixis向Insilico支付8000万美元预付款的预期时间表;Exelixis加快一期试验入组的计划;以及Exelixis通过科学追求创造转型疗法,让更多患者对未来充满希望的科学追求。任何参考预期、预测或对未来事件或情况的其他描述的陈述均为前瞻性陈述,这些陈述基于Exelixis目前的计划、假设、信念、预期、估计和预测。前瞻性陈述涉及风险和不确定性。实际结果和时间表可能与前瞻性陈述中预期的情况存在重大差异,这些差异源于诸多风险和不确定性,包括但不限于:与Exelixis的商业化、研发、许可或收购产品候选人以及其他活动相关的成本水平;药物发现和产品开发过程中固有的不确定性;Exelixis对Insilico的关系的依赖,包括Insilico遵守独家许可协议下的义务;美国和其他地区监管审查和批准过程的复杂性和不可预测性;Exelixis和Insilico持续遵守适用的法律和监管要求的能力;Exelixis和Insilico保护各自知识产权的能力;市场竞争;经济和商业条件的变化;以及影响Exelixis及其产品管线的其他因素。